قرص بیزوپرولول (Bisoprolol) و همه چیز در مورد آن

قـرص بـیزوپـرولول (Bisoprolol) و همه چیز در مورد آن

نام تجاری: کاردیکور، ساندوز، توا،کـونکور کور

رده درمـانی:این دارو از دسته بـتابلاکرهای انتخابی است و در درمـان بیماری قـلبی-عروقی تجویز می شود.

قـرص بـیزوپـرولول همی فـومارات از دسته ی داروهای مهار کننده ی گیرنده ی بـتا (بـتا بلاکر) است که در اختلالات قلب و عروق مورد استقاده قرار می گیرد. این دارو با مهار گیرنده های بـتا به تنظیم ضربان قلب و همچنین با کـاهش فـشار خون در عروق خونی بـاعث تسهیل عملکرد قلب و خونرسانی به سایر نقاط بدن می شود. این دارو برای بیماران با فـشارخون بالا و نارسایی قـلبی تجویز می گردد. بـیزوپـرولول در کـاهش درد قفسه سینه در افراد مبتلا به آنژین نیز کمک کننده می نماید.

قرص بیزوپرولول (Bisoprolol) و همه چیز در مورد آن

قرص کونکور کور

خصوصیات داروی بـیزوپـرولول همی فـومارات

فارماکودینامیک:
بیزپرولول به عنوان ماده موثر کـونکور کور یک عامل بلوکه کننده اختصاصی آدرنورسپتور بـتا یک است.

فارماکوکینتیک:
جذب: بیزپرولول تـقریبا به صورت کـامل از راه دستـگاه گوارش جـذب می شود. به علت اثر کـوچک عـبور اول کـبدی تـقریبا ۱۰%، فــراهمی زیسـتی دارو حـدود ۹۰ % در صـورت مـصرف خـوراکی می باشد. فـراهمی زیـستی این دارو تـحت غـذا قـرار نـمی گیرد. کینتیـک بـیزوپرولول خطی بوده و غـلظت پلاسمایی آن مـتناسب است با دوز تـجویز در صورتی که این دوز بین ۵ تا ۲۰ میلی گرم باشد. پیک غلظت پلاسمـایی در حدود ۲ تا ۳ ساعت بعد از مـصرف اتـفاق می افتد.

تـوزیع: حجم توزیع بـیزوپـرولول ۵/۳ لیتر در هر کیلوگرم وزن بدن می باشد. اتصال به پروتئین پلاسمایی تقریبا ۳۰% می باشد.
متابولیسم: بـیزوپـرولول طی مسیر های اکسیداتیو متابولیزه می شود. همه متابولیت های آن بسیار قطبی بوده و از طریق کلیه دفع می شود. متابولیت اصلی آن در پلاسما و ادرار انسان بدون فعالیت فارماکولوژیکی می باشد. اطلاعات به دست آمده از مطالعات برون تن بر روی میکروزوم های کبد انسان نشان می دهد که حدود ۹۵% بـیزوپـرولول به وسیله CYP3A4 متابولیزه شده و CYP2D6 تنها نقش کوچکی را نشان می دهد.
حذف: بـالانس کـلیرانس بـیزوپـرولول بین حذف مولـکول دست نخورده از کلـیه (۵۰%) و مـتابولیسم کبدی (۵۰%) که متابولیـت های آن هم چنین از کلیه دفـع می شود، است. کلیـرانس کلی بـیزوپـرولول حدود ۱۵ لیتر در ساعـت بوده و نیمه عمر حذف بـیزوپـرولول ۱۰ تا ۱۲ ساعت می باشد.

قرص بیزوپرولول (Bisoprolol) و همه چیز در مورد آن

مصرف داروی بیزوپرولول برای بیمارن قلبی و عروقی

موارد مـصرف بـیزوپـرولول همی فـوماراتت:

درمـان نارسائی قـلبی پایدار و مزمن متوسط تا شدید با کـاهش عملکرد بطنی سیستولیک (کسر تخلیه ≤۳۵% براساس اکوکاردیوگرافی) به همراه مهارکننده های ACE و دیورتیک ها و به صورت انتخابی گلوکوزیدهای قـلبی.

موارد منع مـصرف:

کـونکور کور نباید در بیماران زیر استفاده شود:

  • نارسائی حاد قـلبی یا طی دوره های نارسائی قـلبی نـیازمند درمـان به صورت تزریق وریدی و داروهای افـزایش دهنده قدرت انقباضی قلب.
  • شوک القا شده توسط نارسائی عملکرد قلب (شوک کاردیوژنیک)
  • اختلال شدید هدایت دهلیزی بطنی (AV بلوک درجه دوم و سوم) بدون دستگاه تنظیم کننده ضربان قلب
  • سندرم سینوسی
  • بلوک سینوآتریال
  • ضربان قلب کند (این دارو سبـب ایجاد علایم برادی کاردی می شود)
  • فـشار خون پایین (این دارو سبـب افت فـشار خون می شود)
  • آسم شدید و بیماری انسداد مزمن ریوی شدید.
  • فرم های شدید بیماری انسداد عروق محیطی یا سندرم رینود
  • تومورهای درمـان نشده عروق آدرنال
  • اسیدوز متابولیک
  • حساسیت به بـیزوپـرولول یا یکی از مواد جانبی ان

قرص بیزوپرولول (Bisoprolol) و همه چیز در مورد آن

احتیاط درمورد مصرف کونکور کور

هشدارها و موارد احتیاط:

در موارد زیر کـونکور کور باید با احتیاط مـصرف شود.

  • دیابت ملیتوس به همراه سطح گلوکز خون با نوسان شدید. علایم نشان دار کـاهش گلوکز خون مانند افـزایش ضربان قلب و عرق کردن ممکن است پوشانده شود.
  • روزه داری
  • حساسیت زدایی در حال انجام
  • اختلال خفیف هدایت دهلیزی بطنی (AV بلوک درجه اول)
  • آشفتگی جریان خون در عروق کرونری به دلیل اسپاسم عروق (آنژین پرینزمتال)
  • بیماری انسداد عروق محیطی (احتمال بدتر شدن علائم به خصوص در زمان شروع درمـان)
  • بیماران مبتلا به پسوریازیس یا با سابقه پسوریازیس

واکنش های آلرژیک: بـتابلاکرها شامل کـونکور کور امـکان دارد حساسیت به آلرژن ها و شدت واکنش های آنافیلاکتیک را افـزایش دهند. درمـان با آدرنالین امـکان دارد همیشه اثر درمـانی مورد مطلوب را نداشته باشد.
داروهای ضد بیهوشی عمومی: در افرادی که داروهای ضد بیهوشی عمومی در آن ها استفاده می شوند باید از بلوکه شدن گیرنده بـتا آگاهی پیداکنند. در صورت نیاز مـصرف کـونکور کور قبل از عمل جراحی باید قطع شود. که این قطع باید به صورت کـاهش تدریجی و تا ۴۸ ساعت قبل از استفاده داروهای ضد بیهوشی انجام شود.

قرص بیزوپرولول (Bisoprolol) و همه چیز در مورد آن

مصرف بیزوپرولول در بارداری و شیردهی

بارداری و شیردهی:

در زمان بارداری، بـیزوپـرولول فقط در صورت ارزیابی پزشک توصیه می شود. درکل، بـتابلاکرها جریان خون پلاسنتا را کـاهش می دهند و امـکان دارد بر روی توسعه جنین اثر بگذارند. جریان خون رحم و پلاسنتا و رشد جنین باید مانیتور شود. و در زمان مضر بودن باید تغییر در درمـان ایجاد شود. نوزاد تازه متولد شده باید از نزدیک بعد از زایمان مانیتور شود. علائم کـاهش قند خون و کـاهش ضربان قلب ممکن است در ۳ روز اول زندگی مشاهده شود. اطلاعاتی درباره ترشح بـیزوپـرولول در شیر انسان و ایمنی بـیزوپـرولول در معرض نوزادان وجود ندارد. بنابراین تجویز کـونکور کور طی شیردهی توصیه نمی شود.

قرص بیزوپرولول (Bisoprolol) و همه چیز در مورد آن

عوارض جانبی اشتفاده از بیزوپرولول فومارات

عـوارض جانبی:

شیوع عـوارض جانبی براساس زیر طبقه بندی می شود.
بسیار شـایع: بیشتر از یک نفر در ۱۰ نفر
شـایع: کمتر از یک نفر در ۱۰ نفر
غیرشـایع: کمتر از یک نفر در ۱۰۰ نفر
نـادر: کمتر از یک نفر در ۱۰۰۰ نفر
بسیار نـادر: کمتر از یک نفر در ۱۰۰۰۰ نفر

  • عـوارض قـلبی
    بسیار شـایع: کـاهش ضربان قلب (در بیماران با نارسائی مزمن قلب)
    شـایع: بدتر شدن نارسائی قلب (در بیماران با نارسائی مزمن قلب)
    غیرشـایع: اختلال هدایت AV
  • عـوارض عصبی:
    شـایع: سرگیجه، سر درد
  • عـوارض چشمی:
    نـادر: کـاهش اشک (در بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند باید در نظر گرفته شود.)
    بسیار نـادر: ورم ملتحمه
  • عـوارض گوشی:
    نـادر: مـشکلات شنوایی
  • عـوارض تنفسی:
    غیرشـایع: برونکواسپاسم در بیماران مبتلا به آسم و یا سابقه بیماری انسدادی مجاری تنفسی
    نـادر: رینیت آلرژیک
    عـوارض گوارشی:
    شـایع: مـشکلات گوارشی ناشی از تهوع، استفراغ، اسهال و یبوست
  • عـوارض پوستی و بافت زیر جلدی:
    نـادر: واکنش های ازدیاد حساسیتی مانند خارش، برافروختگی و راش
    بسیارنـادر: آلوپسی، بـتابلاکرها ممکن است سبـب بدتر شدن پسوریازیس و یا راش های مانند پسوریازیس شوند.
  • عـوارض عضلانی، اسکلتی و بافت های همبند:
    غیر شـایع: ضعف و گرفتگی ماهیچه
  • عـوارض عروقی:
    شـایع: احساس سردی یا بی حسی، کـاهش فـشار خون به خصوص در بیماران با نارسائی قـلبی
  • عـوارض عمومی:
    شـایع: ضعف ، خستگی
  • عـوارض کبدی:
    نـادر: التهاب کبد
  • عـوارض در سیستم تولید مثل:
    نـادر: مشکل در توانایی جنسی
  • عـوارض روانی:
    غیر شـایع: افسردگی، مـشکلات خواب
    نـادر: کابوس، توهم

قرص بیزوپرولول (Bisoprolol) و همه چیز در مورد آن

تداخل دارویی قرص های بیزوپرولول فومارات

تداخلات دارویی آن:

همراهی با داروهایی که توصیه نمی شود:

  • داروهای آنتی آریتمی کلاس I (به طور مثال کینیدین، دیزوپرامید، لیدوکائین، فنی توئین، فلیکینید، پروپافنون) امـکان دارد اثرات کاهندگی هدایت پالس دهلیزی بطنی و قدرت انقباضی قلب را افـزایش دهد.
  • آنتاگونیست های کلسیم تیپ وراپامیل و به طور کمتر تیپ دیلتیازم امـکان دارد منـجر به کـاهش قدرت انقباضی عضلات قـلبی و هدایت پالس دهلیزی بطنی تاخیری در صورت مـصرف همزمان با کـونکور کور شوند. به خصوص تزریق وریدی وراپامیل در بیمارانی که بر روی درمـان با بـتابلاکر هستند منـجر به کـاهش شدید فـشارخون و بلوک دهلیزی بطنی می شوند.
  • داروهای کاهنده فـشارخون مانند کلونیدین، متیل دوپا، موکسونیدین و ریلمنیدین امـکان دارد منـجر به کـاهش ضربان قلب و بازده قـلبی و اتساع عروق که منـجر به کـاهش در تونوس سمپاتیک مرکزی می شود، گردد. قطع ناگهانی خصوصا اگر قبل قطع بـتابلاکرها باشد، ریسک برگشت فـشار خون بالا امـکان دارد افـزایش یابد.

همراهی با داروهایی که باید احتیاط شود:

  • آنتاگونیست های کلسیم تیپ دی هیدروپیریدین (مانند نیفدیپین، فلودیپین و آملودیپین) ممکن است در صورت مـصرف همزمان با کـونکور کور ریسک کـاهش فـشارخون آن افـزایش یابد.
  • احتمال افـزایش ریسک بدتر شدن عملکرد پمپ بطنی در بیماران مبتلا به نارسائی قـلبی وجود دارد. داروهای آنتی آریتمی کلاس III مانند آمیودارون امـکان دارد بـاعث افـزایش اثرا مهارکنندگی کـونکور کور بر روی هدایت پالس دهلیزی بطنی شود.
  • بـتابلاکرهای موضعی (مانند قطره های چشمی برای درمـان گلوکوم) ممکن است اثرات سیستمیک کـونکور کور را افـزایش دهد.
  • داروهای پاراسمپاتومیمتیک، امـکان دارد اثرات مهارکنندگی هدایت پالس دهلیزی بطنی و ریسک برادی کاردی را در صورت مـصرف همزمان با کـونکور کور افـزایش دهند.
  • اثرات کـاهش قند خون انسولین و یا داروهای ضد دیابتی خوراکی امـکان دارد افـزایش یابد. نشانه های هشداردهنده کـاهش گلوکز خون، خصوصا افـزایش ضربا قلب امـکان دارد پوشانده یا سرکوب شود. این نوع تداخلات بیشتر در زمان مـصرف بـتابلاکرهای غیر انتخابی در نظر گرفته می شود.
  • داروهای بیهوش کننده، امـکان دارد ریسک کاهندگی فعالیت قـلبی کـونکور کور را افـزایش دهند و مـوجب کـاهش فـشار خون شوند.
  • گلوکوزیدهای قـلبی (دیجیتالیس) امـکان دارد بـاعث افـزایش زمان پالس هدایت قـلبی و کـاهش ضربان قلب در صورت مـصرف همزمان با کـونکور کور شوند.
  • داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی امـکان دارد منـجر به کـاهش اثر کاهندگی فـشار خون کـونکور کور شوند.
  • بـتاسمپاتومیمتیک ها که آدرنورسپتور آلفا و بـتا (مانند نورآدرنالین و آدرنالین) را فعال می کنند، ممکن است اثرات تنگ کننده عروق مرتبط با آدرنورسپتور آلفا این داروها که بـاعث افـزایش فـشارخون می شود، شدت یابد. این نوع تداخلات بیشتر در زمان مـصرف بـتابلکرهای غیرانتخابی در نظر گرفته می شود.
  • داروهای کاهنده فـشارخون و هم چنین داروهای با پتانسیل کـاهش فـشار خون (مانند ضدافسردگی های سه حلقه ای، باربیتورات ها و فنوتیازین ها) امـکان دارد مـوجب افـزایش اثرات کاهندگی فـشارخون کـونکور کور شوند.

همراهی با داروهایی که باید در نظر گرفته شود:

  • مفلوکین امـکان دارد ریسک کاهنگی ضربان قلب را در صورت مـصرف همزمان با کونکو افـزایش دهد.
  • مهارکننده های مونوآمین اکسیدازها (به جز مهارکننده های MAO-B) ممکن است اثر کاهندگی فـشارخون بـتابلاکرها را افـزایش دهند.
  • مـصرف همزمان امـکان دارد مـوجب ایجاد ریسک در زمان بحران فـشارخون بالا باشد.

قرص بیزوپرولول (Bisoprolol) و همه چیز در مورد آن

Antaar 10 mg

مقدار و نحوه مـصرف:

شروع درمـان در بیماران نارسائی قـلبی مزمن پایدار با این دارو نـیازمند یک فاز تیتراسیون خاص و مانیتور کردن مرتب توسط پزشک است.

شرایط پیش از شروع درمـان با بـیزوپـرولول:

  • نارسائی پایدار مزمن قـلبی بدون نارسائی حاد طی ۶ هفته گذشته
  • درمـان پایه بدون تغییر اساسی طی ۲ هفته گذشته
  • درمـان با دوز اپتیمم با مهار کننده ACE (یا سایر گشاد کننده های عروقی در زمان عدم تحمل مهارکننده های ACE) و یک دیورتیک و به صورت انتخابی گلیکوزید های قـلبی
  • توصیه می شود که پزشک درمـان کننده تجربه کافی در مدیریت نارسائی قـلبی مزمن داشته باشد.
  • درمـان نارسائی مزمن قـلبی پایدار، بـیزوپـرولول براساس برنامه زیر بسته به تحمل هر دوز توسط بیمار شروع می شود.
  • هر دوز تنها زمانی باید افـزایش یابد که دوز قبلی به خوبی توسط بیمار تحمل شود.
  • هفته اول: ۲۵/۱ میلی گرم بـیزوپـرولول همی فـومارات یک بار در روز
  • هفته دوم: ۵/۲ میلی گرم بـیزوپـرولول همی فـومارات یک بار در روز
  • هفته سوم: ۷۵/۳ میلی گرم بـیزوپـرولول همی فـومارات یک بار در روز
  • هفته چهارم تا هفتم: ۵ میلی گرم بـیزوپـرولول همی فـومارات یک بار در روز
  • هفته هشتم تا یازدهم: ۵/۷ میلی گرم بـیزوپـرولول همی فـومارات یک بار در روز
  • هفته دوازدهم و بعد از آن: ۱۰ میلی گرم بـیزوپـرولول همی فـومارات یک بار در روز به عنوان درمـان نگهدارنده

حداکثر دوز پیشنهادی ۱۰ میلی گرم بـیزوپـرولول همی فـومارات یک بار در روز می باشد. بعد از شروع درمـان با ۲۵/۱ میلی گرم بـیزوپـرولول همی فـومارات بیماران باید طی ۴ ساعت اول (از نظر فـشار خون، ضربان قلب، اختلال در هدایت قـلبی و نشانه های بدتر شدن نارسائی قـلبی) زیر نظر قرار بگیرند.

طول مدت درمـان در تمام موارد مـصرف:

درمـان این به طور کل یک درمـان طولانی مدت است. درمـان به صورت ناگهانی نباید قطع شود یا تغییر دوز تجویز شده نباید بدون هماهنگی با پزشک انجام شود.

مـصرف بیش از حد:

بیشترین نشانه های استفاده بیش از حد کـونکور کور عبارتند از:

  • کـاهش ضربان قلب
  • کـاهش چشمگیر فـشارخون
  • نارسائی حاد قـلبی
  • کـاهش قند خون
  • اسپاسم برونش است.

نگهداری و پایداری:

  • کمتر از ۳۰ درجه سانتی گراد نگهداری شود.
  • بعد از پایان تاریخ انقضا استفاده نکنید.
  • دارو را دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.

مطلب پیشنهادی

۷ راه مبارزه با خستگی قبل از عادت ماهانه (قاعدگی)

۷ راه مبارزه با خستگی قبل از عادت ماهانه (قاعدگی) گاهی ممکن است اندکی قبل …